鼹鼠儿科第一线

胍法辛（Guanfacine）是一种选择性α2A-肾上腺素受体激动剂，主要用于治疗6-17岁儿童及青少年的注意缺陷多动障碍（ADHD），可作为单一疗法或与兴奋剂联合使用。该药通过调节前额叶皮层神经信号传导，改善注意力、冲动控制和执行功能，且无成瘾风险。

临床应用特点

作用机制：胍法辛通过激动前额叶皮层α2A受体，抑制去甲肾上腺素过量释放，减少神经元异常放电，增强任务相关神经网络的信号保真度。临床前研究显示，该药能使ADHD模型动物的注意力持续时间延长40%，冲动错误率降低35%。 适应人群：特别适用于以下情况：

• 以注意力缺陷为主型ADHD
• 合并抽动障碍或对立违抗行为
• 兴奋剂治疗出现失眠、食欲减退等不良反应
• 有物质滥用家族史的高风险人群
• 合并焦虑障碍的ADHD患儿

剂量方案

初始剂量：

• 6-12岁儿童：1mg/日
• 13-17岁青少年：2mg/日
• 体重<50kg者建议按0.05mg/kg/日计算

剂量调整：

• 每周增量不超过1mg
• 目标剂量范围：0.05-0.12mg/kg/日
• 6-12岁儿童最大剂量≤4mg/日
• 13-17岁青少年最大剂量≤7mg/日

维持剂量示例：

• 25kg儿童：2-3mg/日
• 40kg儿童：3-4mg/日
• 60kg青少年：4-6mg/日

疗效数据

核心研究结果：

• SPD503-316试验（337例6-17岁患者）：胍法辛组ADHD评分下降24分，显著优于安慰剂组（下降15分）
• SPD503-312试验（312例13-17岁青少年）：胍法辛组评分下降25分，安慰剂组下降19分
• 治疗8周后，WFIRS-P功能障碍评分显著降低，家庭、学习、社交功能明显改善

功能改善：

• 家庭冲突频率减少40%
• 课堂纪律问题减少35%
• 对混合型ADHD的疗效优于注意缺陷为主型

安全性特征

常见不良反应（发生率>10%）：

• 嗜睡（约15%）
• 疲倦（10%-15%）
• 低血压（5%-10%，平均下降5-8mmHg）
• 心率减慢（5-10次/分）
• 口干、头痛、头晕、便秘

严重警示症状（需立即停药）：

• 体位性低血压导致晕厥
• 心动过缓（心率<50次/分）
• 严重镇静影响日常活动

长期安全性：

• 2年开放标签研究显示，生长发育指标与健康儿童无显著差异
• 未发现药物依赖或滥用风险
• 对认知功能无负面影响，部分患儿工作记忆评分提升12%

特殊注意事项

监测要求：

• 治疗第1个月每周监测血压和心率
• 稳定后每3个月复查
• 治疗前需评估心血管状态，排除心动过缓、传导阻滞等禁忌症

停药方案：

• 每3-7天减量不超过1mg
• 严禁骤然停药，避免反跳性高血压
• 例如，从4mg减量至停药需至少12天

药物相互作用：

• 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）联用需减半剂量
• 与降压药/β受体阻滞剂联用需加强监测
• 与中枢抑制剂（如苯二氮䓬类）联用需谨慎

禁忌症：

• 对胍法辛过敏者
• 二度/三度房室传导阻滞
• 病态窦房结综合征
• 妊娠或哺乳期女性

胍法辛作为非兴奋剂ADHD治疗药物，具有疗效显著、安全性可控的特点，为ADHD患儿提供了重要的个体化治疗选择。临床需在专业医生指导下，结合患者特点制定个体化方案，并配合心理社会干预，才能实现最佳治疗效果。