鼹鼠儿科第一线

​一、药物概述​

• ​利奈唑胺（Linezolid）​属于恶唑烷酮类合成抗菌药，通过可逆抑制细菌50S核糖体23S rRNA，阻断蛋白质合成起始，对多种革兰阳性菌​（含多重耐药株）具有活性。其特点包括：​口服生物利用度约100%​、组织分布广；对革兰阴性菌无效，如合并革兰阴性致病菌感染需合并其他抗菌药。临床上常用于甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）​、万古霉素耐药肠球菌（VRE）​等所致的感染。

​二、说明书覆盖的主要适应症​

• ​院内获得性肺炎（HAP）/社区获得性肺炎（CAP）​​：包括由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药）​、肺炎链球菌（含多重耐药株）​引起的感染；CAP可伴菌血症。
• ​复杂性皮肤和皮肤软组织感染（cSSTI）​​：如糖尿病足感染​（未并发骨髓炎），病原多为金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌。
• ​非复杂性皮肤和皮肤软组织感染（uSSTI）​​：多为甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌所致。
• ​万古霉素耐药的屎肠球菌（VRE）感染​：包括伴发菌血症。
• 用药要点：仅在培养或临床高度怀疑为敏感菌时使用；如证实或怀疑合并革兰阴性菌感染，应联合相应的抗阴性菌药物；疗程一般不超过28天，以降低不良反应风险。

​三、在耐药性革兰阳性菌感染中的典型应用​

• ​耐药性肺炎​：指由MRSA或耐药肺炎链球菌（MDRSP）​等引起的HAP/CAP。利奈唑胺可作为敏感菌所致感染的治疗选择；若为重症或需静脉用药，可先静脉给药，​病情稳定后可口服序贯​（口服生物利用度高，转换无需调剂量）。
• ​复杂皮肤感染​：对MRSA/VRE等导致的cSSTI​（如深部软组织感染、糖尿病足等）有效；uSSTI通常选用甲氧西林敏感株敏感药物，利奈唑胺在说明书中限定用于敏感菌所致的uSSTI。
• ​败血症与心内膜炎​：对由MRSA/VRE等敏感革兰阳性菌所致的脓毒症/菌血症可选用利奈唑胺；而感染性心内膜炎因药物为抑菌且缺乏高质量证据，通常仅作为替代方案​（如一线药物耐药或过敏时），并需联合治疗与严密评估。

​四、在耐多药结核病中的使用​

• 对耐多药结核病（MDR‑TB）/广泛耐药结核病（XDR‑TB）​，利奈唑胺因对结核分枝杆菌具有活性，被世界卫生组织纳入耐药结核治疗药物之一，常作为联合方案的一部分用于难治病例。
• 临床多为经验性个体化应用：报道的总疗程约9–24个月，起始剂量常为600 mg，每日2次，部分患者在4–6周后减至600 mg，每日1次或300 mg，每日1次​（需权衡疗效与不良反应）。
• 主要风险为骨髓抑制​（如血小板减少）与周围/视神经毒性，长期用药需密切监测血常规与神经症状；部分研究提示较低剂量（如300 mg/日）​在维持疗效的同时可降低毒性，但应由专科医生评估决策。

​五、用药安全与相互作用要点​

• ​禁忌与慎用​：对药物成分过敏者禁用；未控制的高血压、类癌综合征、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进、双相抑郁、分裂情感性障碍或急性意识障碍者禁用；妊娠与哺乳期一般不推荐（需权衡利弊并遵医嘱）。
• ​重要相互作用​：为可逆非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）​，与富含酪胺食物​（如奶酪、红酒、腌熏发酵食品）或拟交感胺类​（如伪麻黄碱）同用可致显著血压升高；与5‑羟色胺类药物​（如SSRIs/SNRIs）同用有5‑羟色胺综合征风险，需严密监测或避免合用。
• ​不良反应与监测​：常见为腹泻、头痛、恶心/呕吐；长期或大剂量可致血小板减少、贫血、白细胞减少，以及周围神经病变、视神经炎等。建议用药期间定期监测血常规与视力/视野；疗程尽量控制在28天内，超疗程需充分评估获益/风险。
• ​肾功能与肝功能​：主要经非CYP450代谢，​肾功能不全一般无需调整剂量；严重肝功能不全需谨慎并个体化评估。
• 重要提示：本文为健康科普，不替代医疗建议；具体用药与剂量调整须由感染科/呼吸科等专科医生结合培养药敏、病情严重度与合并症综合决策。